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1、引言 随着生物工程和生命科学的发展，手性拆分和测定引起了人们的普遍关注。尽管对映体间物理化学性质几乎完全相同，仅旋光性不同，但他们的生化和药理作用却往往不同。这是因为生物本身内部的核酸、蛋白质及多糖都具有与其功能相适应的结构，他们常常对手性化合物的两种对映体表现出不同的响应。主要表现在生理活性（有效性、毒性）传输机理及代谢和排泄途径等方面。例如具有镇静作用的反应停（thalidomide，肽胺哌啶酮），在60年代初被用于治疗孕妇的妊娠反应，结果导致多例畸形婴儿的出生。后来的研究表明，其有效成分是R构型，而S构型具有致畸作用。[1]据统计，目前所用的各种类药物种，523种天然及半合成药中手性有517种，1327种全合成中手性药有528种。而这些手性药物中的75%~90%是以外消旋体的形式在市场上销售。[1] paper51.com 鉴于有机分子的构型与其生物活性的特殊关系，有必要对手性化合物的各个异构体分别进行研究，了解他们各自的生理活性，以便达到高效、安全、无污染的用药目的。为此，许多国家都先后规定，在申报手性药物时，必须对不同光学异构体的生理活性叙述清楚。美国食品和药物管理局已在1992年立法，凡是含有不对称中心的药物，必须以单一对映体为标准登记、同时对各个对映体药物的药理、代谢动力学、生物活性、毒性等进行测定和评价。[2]近年来，在手性化合物光学异构体的分离技术中发展最快、应用最广的分离技术是色谱手性分离技术，而最简便和最有效的分离技术是采用高效液相色谱手性固定相(CSP)法。[3]自20世纪80年代以来，人们已研制出100多种CSP。其中，纤维素衍生物是一类稳定性较好、在手性拆分上使用最广泛的CSP。本文正是基于这点，对近几年来纤维素衍生物手性固定相的发展和研究情况进行简单的综述。 内容来自www.paper51.com |